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Highlights
•Interface 3 of the YAP:TEAD complex a key Hippo pathway effector driving oncogenesis.
•A robust fluorescence anisotropy displacement assay was developed using an Ω-loop peptide probe to identify TEAD4 Interface 3 inhibitors.
•Successful probe displacement by pyrazolopiperidone inhibitors confirms the assay’s suitability for hit and lead screening.
Targeting the YAP:TEAD domain through fluorescence-anisotropy displacement assay / Malpezzi, G., Scalvini, L., Tagliazucchi, L., Chiaravalle, A.L., Aiello, D., Saporito, G., Illuminati, D., Pacifico, S., Guerrini, R., Lopresti, L., Raucci, L., Pozzi, C., Venturelli, A., Mor, M., Ponterini, G., Costi, M.P.. - In: JOURNAL OF PHARMACEUTICAL ANALYSIS. - ISSN 2095-1779. - (2026). [10.1016/j.jpha.2026.101719]
Targeting the YAP:TEAD domain through fluorescence-anisotropy displacement assay
Highlights
•Interface 3 of the YAP:TEAD complex a key Hippo pathway effector driving oncogenesis.
•A robust fluorescence anisotropy displacement assay was developed using an Ω-loop peptide probe to identify TEAD4 Interface 3 inhibitors.
•Successful probe displacement by pyrazolopiperidone inhibitors confirms the assay’s suitability for hit and lead screening.
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11381/3067720
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
