Si descrivono una serie di peptidi cationici ciclici utili per il trattamento di patologie infettive in ambito clinico/chirurgico sia umano che veterinario. I peptidi dell’invenzione hanno una lunghezza da 15 a 21 aminoacidi, e sono ciclizzabili mediante formazione di un ponte disolfuro tra due aminoacidi contenenti zolfo, opportunamente localizzati in prossimità delle regioni -NH2 terminale e -COOH terminale del peptide. Inoltre, la porzione centrale del peptide è caratterizzata dalla presenza di numerosi aminoacidi carichi, in parte o totalmente alternati con aminoacidi neutri. Più specificamente, i peptidi presentano una sequenza A-B-C-D-C’-B’-A’, dove: le unità A e A’ corrispondono alle regioni -NH2 terminale e -COOH terminale; le unità B e B’ corrispondono ad aminoacidi contenenti zolfo; le unità C e C’ sono sequenze di 5 o 6 aminoacidi scelti tra gli aminoacidi idrofobici e tra gli aminoacidi basici o formanti legami idrogeno; l’unità D corrisponde all’aminoacido glicina. Detti peptidi presentano una significativa attività antibatterica, associata ad una elevata stabilità e resistenza all’azione delle peptidasi batteriche, ed una scarsa o nulla tossicità contro le cellule eucariotiche. In particolare, la disposizione degli aminoacidi idrofobici in regioni discrete separate da aminoacidi carichi conferisce ai peptidi una elevata attività, anche associata ad una significativa sale-insensibilità. L'invenzione riguarda anche la sintesi di detti peptidi, le relative composizioni farmaceutiche, e l’impiego di detti peptidi nel trattamento di infezioni batteriche, da funghi e/o lieviti.

Nuovi peptidi cationici ciclici ad attività antimicrobica / Baroni, Maria Cristina; Cabassi, Clotilde Silvia; Romani, A.. - STAMPA. - (2012).

Nuovi peptidi cationici ciclici ad attività antimicrobica

BARONI, Maria Cristina;CABASSI, Clotilde Silvia;
2012-01-01

Abstract

Si descrivono una serie di peptidi cationici ciclici utili per il trattamento di patologie infettive in ambito clinico/chirurgico sia umano che veterinario. I peptidi dell’invenzione hanno una lunghezza da 15 a 21 aminoacidi, e sono ciclizzabili mediante formazione di un ponte disolfuro tra due aminoacidi contenenti zolfo, opportunamente localizzati in prossimità delle regioni -NH2 terminale e -COOH terminale del peptide. Inoltre, la porzione centrale del peptide è caratterizzata dalla presenza di numerosi aminoacidi carichi, in parte o totalmente alternati con aminoacidi neutri. Più specificamente, i peptidi presentano una sequenza A-B-C-D-C’-B’-A’, dove: le unità A e A’ corrispondono alle regioni -NH2 terminale e -COOH terminale; le unità B e B’ corrispondono ad aminoacidi contenenti zolfo; le unità C e C’ sono sequenze di 5 o 6 aminoacidi scelti tra gli aminoacidi idrofobici e tra gli aminoacidi basici o formanti legami idrogeno; l’unità D corrisponde all’aminoacido glicina. Detti peptidi presentano una significativa attività antibatterica, associata ad una elevata stabilità e resistenza all’azione delle peptidasi batteriche, ed una scarsa o nulla tossicità contro le cellule eucariotiche. In particolare, la disposizione degli aminoacidi idrofobici in regioni discrete separate da aminoacidi carichi conferisce ai peptidi una elevata attività, anche associata ad una significativa sale-insensibilità. L'invenzione riguarda anche la sintesi di detti peptidi, le relative composizioni farmaceutiche, e l’impiego di detti peptidi nel trattamento di infezioni batteriche, da funghi e/o lieviti.
Nuovi peptidi cationici ciclici ad attività antimicrobica / Baroni, Maria Cristina; Cabassi, Clotilde Silvia; Romani, A.. - STAMPA. - (2012).
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11381/2469037
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