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The cysteine amidase N-acylethanolamine acid amidase (NAAA) is a member of the N-terminal nucleophile class of enzymes and a potential target for anti-inflammatory drugs. We investigated the mechanism of inhibition of human NAAA by substituted β-lactones. We characterized pharmacologically a representative member of this class, ARN077, and showed, using high-resolution liquid chromatography–tandem mass spectrometry, that this compound forms a thioester bond with the N-terminal catalytic cysteine in human NAAA.
β-Lactones Inhibit N-acylethanolamine Acid Amidase by S-Acylation of the Catalytic N-Terminal Cysteine / A., Armirotti; E., Romeo; S., Ponzano; L., Mengatto; M., Dionisi; C., Karacsonyi; F., Bertozzi; G., Garau; G., Tarozzo; A., Reggiani; T., Bandiera; G., Tarzia; Mor, Marco; D., Piomelli. - In: ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. - ISSN 1948-5875. - 3:(2012), pp. 422-426. [10.1021/ml300056y]
β-Lactones Inhibit N-acylethanolamine Acid Amidase by S-Acylation of the Catalytic N-Terminal Cysteine
The cysteine amidase N-acylethanolamine acid amidase (NAAA) is a member of the N-terminal nucleophile class of enzymes and a potential target for anti-inflammatory drugs. We investigated the mechanism of inhibition of human NAAA by substituted β-lactones. We characterized pharmacologically a representative member of this class, ARN077, and showed, using high-resolution liquid chromatography–tandem mass spectrometry, that this compound forms a thioester bond with the N-terminal catalytic cysteine in human NAAA.
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11381/2450839
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
